羟丙基环糊精的结构与功能
 环糊精与环氧丙烷在强碱性环境下反应易形成6位取代物6-羟丙基环糊精，弱碱性条件下则易形成2-羟丙基环糊精（见图2-1）。

图2-1羟丙基环糊精结构

 在强碱性条件下2、3、6位O都被活化，而6位位阻最小，取代基最容易进入，因此取代反应以6位为主（见图2-2）；弱碱性条件下，2位酸性最强，最容易活化，因此取代以2位为主。
但由于环糊精上羟基数量众多，例如β-环糊精总共有21个羟基，反应产物是无定形混合物。羟丙基环糊精主要有三种结构形式，一种是所有的取代基平均分配在每个葡萄糖残基上，
一种是取代基倾向于结合在同一个葡萄糖残基上，另外就是取代基依次相连形成低聚侧链。第一种被认为是最主要的结构形式，因为每个葡萄糖残基相应羟基的反应活性是相等的，
而在同一个葡萄糖残基上连接第二个取代基的机率仅为七分之一，连接第三个的机率更小。但是当反应中环氧丙烷过量时，会形成更多第三种结构形式的产物。

图2-2羟丙基环糊精的制备

 长久以来，人们一直以为环糊精及其衍生物的结构是刚性的，虽然这种假设与它们能轻易的形成包合物的性质不符合。
近来的研究结果更趋向于相信其结构相对柔性，有实验表明环糊精通过非共价键合形成包合物不仅在溶液里，甚至固体状态下都是柔性的。
环糊精及其衍生物的这种相对柔性结构能更好的理解环糊精包合物的形成和包合反应动力学。
 由于环糊精特有的内亲油外亲水的无顶圆锥状空腔结构（见图2-3），易与客体分子形成包合物，
从而使相关客体分子的溶解度、光学特性、反应活性、挥发性和亲水性质等得到改善。经过化学修饰后的羟丙基环糊精打开了环糊精的分子内氢键，
并且是无定形物质，结晶性降低，在水中的溶解度大大提升，形成包合物的能力也有所上升。有报道说羟丙基基团可能增加了空腔体积，
或者与客体分子形成新的氢键增加了包合物的稳定性，使得羟丙基环糊精形成包合物的能力上升。但取代度过高可能会产生空间位阻减少进入空腔的客体分子。
合适的取代度和取代基分布是羟丙基环糊精达到最佳复合效果的重要因素。

图2-3 环糊精由椅式葡萄糖分子构成的结构俯视图及环糊精立体结构

羟丙基环糊精的安全性

羟丙基环糊精的毒性比母体环糊精更低，口服无毒，溶血性也很低，经大量的动物实验和临床实验证明可用于口服和注射，
美国食品药品监督管理局已经批准羟丙基-β-环糊精在食品和药品中的应用。
一般医药级羟丙基-β-环糊精对白鼠的半致死量大于2000mg/kg，每天口服4400mg/kg重复90天的毒性实验表明对白鼠健康没有影响。
对兔皮肤和眼部的刺激实验显示，羟丙基-β-环糊精对实验兔的皮肤和眼球没有刺激。
敏感性实验显示，羟丙基-β-环糊精对实验猪的皮肤没有敏感性。